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中國好軍醫(yī):質(zhì)子泵抑制劑(PPIs)

來源:基層醫(yī)院周報責(zé)任編輯:連景宇2014-10-04 09:00

兒童、老人等特殊人群患者的用藥一直是熱點話題,因其獨特的生理、病理特點,用藥時常存在的3大問題:

1.不足或過量時有發(fā)生,浪費嚴(yán)重;

2.吞咽不易;

3.“一藥掰開兩半吃”的粗糙用藥方式普遍存在。

質(zhì)子泵抑制劑(PPIs)

是目前臨床廣泛用于胃酸相關(guān)性疾病的一大類藥物。由于胃酸相關(guān)性疾病多為慢性病,因此,選擇長效、高效的PPIs具有重要意義。目前市面上PPIs類藥物有腸溶片、腸溶膠囊及微丸膠囊等多種劑型,臨床該如何選擇?

囊殼胃溶,更快到達(dá)腸道

PPIs是前體藥物,本身沒有生物活性或活性很低,須經(jīng)過體內(nèi)代謝后轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)。PPIs在小腸吸收入血后,由血液進(jìn)入壁細(xì)胞,在壁細(xì)胞酸性環(huán)境下活化,才能發(fā)揮抑酸功能,如果它提前在胃腔的酸性環(huán)境下活化,就不能進(jìn)入壁細(xì)胞發(fā)揮藥效。普通腸溶膠囊或腸溶片的囊殼或包衣是腸溶性的,內(nèi)裹藥物有效成分。如果掰開普通的腸溶膠囊/片口服,會導(dǎo)致藥物在胃內(nèi)溶解而失活。而制成腸溶膠囊微丸劑型后,囊殼為胃溶性,內(nèi)在的每個小微丸外均包裹以高分子材料制成的腸溶包衣,確保微丸不會在胃內(nèi)溶解。

打開服用,微丸保療效

腸溶膠囊微丸制劑最大特點是微丸顆粒眾多,微丸粒徑小、數(shù)量多,服用后廣泛分布在腸道內(nèi),彌散面積大,即使個別微丸未能到達(dá)作用部位,對整體的藥物吸收影響不大。具有吸收好,生物利用度高的特點,因此其藥物穩(wěn)定性較普通膠囊或片劑高。

由于微丸的直徑小,即使在幽門關(guān)閉的情況下也能持續(xù)、均勻地通過幽門,因此基本不受食物節(jié)律影響,減少因進(jìn)食而造成的藥物損耗。另外,微丸劑型服用后可迅速在腸道被吸收,進(jìn)入血液,到達(dá)胃壁作用靶點,從源頭上抑制胃酸分泌。當(dāng)然,對于兒童等特殊人群,微丸的好處在于很好掩蓋了藥物本身的不良口味,提升依從性。

量可控、吞咽易,微丸解決“吃藥難”

對兒童、老年人或食管腫瘤、食管肌失調(diào)等吞咽困難、反射能力減弱的患者,應(yīng)以微丸膠囊類的PPIs為首選。以雷貝拉唑鈉腸溶(微丸)膠囊為例,由于每個微丸外面都有腸溶包衣(附圖),直接服用微丸不影響藥物吸收,所以微丸膠囊可打開直接服用,微丸粒徑小,吞咽易。且每次吞服微丸數(shù)目可由患者自己控制,對兒童、老年人等可能須小劑量用藥的患者而言,更好調(diào)節(jié)藥量,使用藥劑量更準(zhǔn)確。